Пролонгированные формы фторхинолонов — новые перспективы в лечении урогенитальных инфекций

Ранбакси — крупная международная фармацевтическая компания с центром производства в Индии (имеются также заводы в США, Франции, Ирландии, Китае), специализирующаяся на производстве высококачественных лекарств и субстанций уже хорошо известных и зарекомендовавших себя препаратов.
Ранбакси занимает II место в мире (включая крупнейшие мультинациональные фармацевтические корпорации) по выпуску фторхинолоновых антибиотиков и разделяет I—II место на рынке этих антибиотиков в России.
Последняя новинка Ранбакси на рынке России — это фторхинолоновые антибиотики пролонгированного действия (собственная патентованная разработка) — пролонгированный ципрофлоксацин (Цифран ОД) и пролонгированный офлоксацин (Заноцин ОД), которые уже доступны для российского здравоохранения.
Права на выпуск пролонгированного ципрофлоксацина для фармацевтического рынка США были приобретены у Ранбакси известным концерном Байер.
Цифран ОД — это таблетки ципрофлоксацина пролонгированного высвобождения, имеющие сложную матричную структуру и позволяющие поддерживать высокие концентрации препарата в течение 24 ч после приема. В Цифране ОД используются 3 типа субстанций ципрофлоксацина с разной фармакокинетикой, упакованные в 2 специальных слоя — наружный и внутренний.
Используется не только хорошо известный фармакологам ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат (Н2О), который входит в наружный слой препарата, но и ципрофлоксацина гидрохлорид секвигидрат (1,5 Н2О), который несколько замедляет высвобождение.
Внутреннее ядро таблетки (65% всей массы) содержит ципрофлоксацина бетаин (нет гидрохлоридного радикала HCl), отличающийся медленной фармакокинетикой.
Препарат имеет оригинальную систему высвобождения эрозивноматричного типа. Таблетка разработана таким образом, что ее структура позволяет максимально долго удерживаться в желудке и в верхних отделах тонкого кишечника, где и происходит основное всасывание препарата.
Разработчикам ципрофлоксацина пролонгированного высвобождения удалось увеличить период полувыведения препарата в 3,85 раза (с 3,5 до 13,5 ч), пиковая концентрация ципрофлоксацина увеличилась на 40% по сравнению с обычной лекарственной формой.
При проведении сравнительных контролируемых рандомизированных клинических испытаний ципрофлоксацина пролонгированного действия и обычного ципрофлоксацина было показано, что пролонгированный препарат показал несколько лучшую клиническую эффективность (на 3—4%) при лечении осложненных и неосложненных урогенитальных инфекций (1326 пациентов, 2002— 2003 гг.).
При проведении этих испытаний фактор выполняемости пациентом назначений врача был нивелирован, т.е. пациенты с ошибками и пропусками приема препарата исключались из статистики.
В реальной клинической практике более высокий комплаенс пролонгированного ципрофлоксацина может еще больше повысить клиническую эффективность (до 10%) по сравнению с традиционной лекарственной формой.
Ципрофлоксацин в таблетках — наиболее популярный пероральный антибиотик в России. Появление принципиально новой лекарственной формы препарата позволяет оптимизировать терапию и поднять ее эффективность. Препарат позволяет проводить надежную антибиотикопрофилактику перед оперативными вмешательствами приемом всего одной таблетки.
Цифран ОД 1000 мг является в настоящее время самым мощным в мире пероральным «грамотрицательным» антибиотиком, который с успехом применяется и в стационаре.
Цифран ОД выпускается в виде таблеток пролонгированного действия по 500 и 1000 мг, которые с успехом заменяют таблетки обычного ципрофлоксацина для двукратного приема по 250 и 500 мг соответственно. Таблетки Цифрана ОД 500 мг показаны для терапии неосложненных инфекций мочевыводящих путей (о. цистит) и неосложненной гонореи. При инфекциях более тяжелого течения или при осложненной гонорее и атипичных ее локализациях (ректальная, фарингеальная) следует применять Цифран ОД 1000 мг.
Цифран ОД прошел широкую апробацию и клинические испытания во многих авторитетных клиниках России, где показал себя высокоэффективным препаратом, очень удобным для применения в амбулаторной практике.
Цифран ОД особенно интересен ввиду рекомендаций ВОЗ по контролю за ИППП в развивающихся странах, где отдается приоритет разовому приему препарата для достижения клинического результата. Пролонгированный ципрофлоксацин рекомендуется для лечения гонококковой инфекции, инфекций мочевыводящих путей, паховой гранулемы, шанкроида, простатита.
Заноцин ОД — это таблетки офлоксацина пролонгированного действия, по строению похожие на пролонгированный ципрофлоксацин. Здесь также есть двухслойная матричная система пролонгированного высвобождения, но применяются 2 типа активной субстанции.
Задача разработчиков в этом случае была несколько проще. Период полувыведения офлоксацина 7,5 ч, и растянуть его до однократного приема в сутки легче, чем в случае с ципрофлоксацином. Авторам офлоксацина пролонгированного высвобождения удалось увеличить период полувыведения препарата в 2,27 раза (до 17 ч), пиковая концентрация офлоксацина увеличилась на 20% по сравнению с обычной лекарственной формой.
Особенность офлоксацина — это более выраженная активность против атипичных и проблемных микроорганизмов, таких, как хламидии, микоплазмы, микобактерии.
Поэтому Заноцин ОД чаще применяется для терапии инфекций мочеполового тракта; заболеваний, передаваемых половым путем; ВЗОМТ (воспалительных заболеваний органов малого таза) и имеет большой интерес для дерматовенерологов.
Благодаря высокой дозе офлоксацина (800 мг), содержащейся в одной таблетке, его концентрация в моче и мочеполовых органах достигает таких величин, что позволяет подавлять даже штаммы гонококков, резистентные к фторхинолонам (МПК 32 мкг/мл).
Изза хорошей переносимости и отсутствия собственного метаболизма в печени офлоксацин рекомендуется ВОЗ в качестве наиболее предпочитаемого фторхинолона для комплексного лечения резистентных форм туберкулеза. Длительность курсов такой терапии может достигать 18 мес, поэтому требования к безопасности для применяемого антибиотика очень высоки. Заноцин ОД полностью соответствует этим требованиям.
Заноцин ОД отличает высокая экономичность, которая заметно превосходит большинство препаратов офлоксацина в России.
Заноцин ОД выпускается в виде таблеток пролонгированного действия по 400 и 800 мг, которые с успехом заменяют таблетки обычного офлоксацина для двукратного приема по 200 и 400 мг (встречаются реже).
Офлоксацин входит в стандарты Российской Федерации и рекомендации ВОЗ для лечения гонореи, хламидиоза, урогенитальных заболеваний, ассоциированных с генитальными микоплазмами, простатита, ВЗОМТ. У молекулы хорошо документирована клиническая эффективность по широкому ряду показаний и безопасность.
Заноцин ОД успешно испытывался в ведущих клиниках России для лечения урогенитальных инфекций.
Таблетки Заноцина ОД 400 мг чаще применяются для терапии инфекций мочевыводящих путей, гонореи и бактериального простатита. При лечении простатита смешанной этиологии и инфекций, вызванных проблемными патогенами (хламидии, генитальные микоплазмы, микобактерии туберкулеза, пневмококки), следует применять таблетки Заноцин ОД 800 мг.
Заноцин ОД является препаратом первого выбора для терапии ВЗОМТ в амбулаторных условиях, а также для лечения или профилактики урогенитальных инфекций у половых партнеров. Здесь часто прием пролонгированного офлоксацина комбинируется с назначением таблеток тинидазола или метронидазола.
Однократный прием Заноцина ОД очень удобен для пациентов, дополнительное удобство составляет упаковка, рассчитанная на полный курс терапии — 10 дней.
Фармакокинетика ципрофлоксацинов
Фармакокинетика ципрофлоксацинов
Время (часы)

Пунктирной линией выделена ОД-форма ципрофлоксацина.

Фармакокинетика офлоксацинов
Фармакокинетика офлоксацинов